Пірацетам: запитання та відповіді

Пірацетам є циклічним похідним γ-аміномасляної кислоти. Пірацетам — ноотропний препарат, який діє на головний мозок та покращує когнітивні (пізнавальні) функції, такі як здатність до навчання, пам’ять, увага, а також розумову працездатність.

Як діє пірацетам?

Пірацетам є ноотропним засобом, що діє на головний мозок і покращує когнітивні функції, такі як здатність до навчання, пам’ять, увага, а також розумову працездатність у здорових осіб та хворих з когнітивними порушеннями. Ці ефекти не пов’язані з седативною чи стимулювальною дією. Ефекти пірацетаму зумовлені стимуляцією нуклеотидного метаболізму в нейронах, підвищенням рівня глюкози та утилізації кисню в головному мозку, а також посиленням холінергічних та дофамінергічних механізмів передачі збудження в нервовій тканині. Пірацетам має властивість дозозалежного зв’язування з фосфоліпідним подвійним шаром клітинних мембран, причому він відновлює їх структуру, таким чином підвищується плинність і покращується функція мембран.

Механізмів впливу лікарського засобу на центральну нервову систему, ймовірно, декілька: зміна швидкості поширення збудження у головному мозку; посилення метаболічних процесів у нервових клітинах; покращення мікроциркуляції шляхом впливу на реологічні характеристики крові без судиннорозширювальної дії. Покращує зв’язки між півкулями головного мозку та синаптичну провідність у неокортикальних структурах. Після тривалого застосування препарату у пацієнтів зі зниженням функції головного мозку відзначають покращення когнітивних функцій та уваги. Ці зміни об’єктивно фіксуються на електроенцефалограмі (посилення α- та β-ритмів мозку та ослаблення δ-ритмів).

Пірацетам пригнічує агрегацію тромбоцитів та відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. У дозі 9,6 г знижує рівень фібриногену та фактора Віллебрандта на 30–40% та подовжує час кровотечі. Пірацетам проявляє протекторну та відновлювальну дію при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії, інтоксикації та електрошокової терапії, зокрема стимулює окиснювально-відновлювальні процеси, посилює утилізацію глюкози, покращує регіонарний кровотік в ішемізованих ділянках мозку, підвищує його енергетичний потенціал.

Пірацетам зменшує вираженість та тривалість вестибулярного ністагму, сприяє консолідації пам’яті, покращує процеси навчання, відновлює та стабілізує порушені функції мозку.

Які існують форми випуску пірацетаму?

Пірацетам випускають під різними торговими назвами у таких лікарських формах:

• розчин для ін’єкцій (містить діючу речовину у дозі 1,0; 2,0; 3,0; 4,0 г);
• таблетки (200; 400; 800 та 1200 мг).

Навіщо призначають пірацетам?

Пірацетам призначають дорослим при:

• симптоматичному психоорганічному синдромі, що супроводжується погіршенням пам’яті, запамороченням, зниженням концентрації уваги;
• запамороченні та пов’язаних з ним порушеннях рівноваги, за винятком запаморочення вазомоторного та психічного походження;
• кортикальній міоклонії у режимі монотерапії або у складі комплексної терапії;
• серповидно-клітинній анемії для зменшення проявів вазооклюзійного кризу у складі комплексної терапії.

Пірацетам призначають дітям:

• віком старше 8 років при диcлексії у поєднанні з іншими належними методами, включаючи логопедію;
• з кортикальною міоклонією у режимі монотерапії або у складі комплексної терапії;
• віком старше 3 років при серповидно-клітинній анемії для зменшення проявів вазооклюзійного кризу в складі комплексної терапії.

Пірацетам у таблетках: як приймати?

Таблетки приймають внутрішньо, запиваючи невеликою кількістю води. Добову дозу, підібрану лікарем при конкретному захворюванні, зазвичай розділяють на 2–3 прийоми.

Навіщо призначають ін’єкції пірацетаму?

Пірацетам в ін’єкційній формі призначають у складі інтенсивної терапії при різних захворюваннях, зокрема, коли свідомість пацієнта порушена і він не може приймати препарат у таблетках. Лікарський засіб застосовують або внутрішньовенно (вводять повільно, протягом декількох хвилин), або у формі інфузії (протягом 24 год безперервно), починаючи з 2–4 г, і швидко доводять дозу до 4–6 г/добу. Після покращення стану переходять на пероральне застосування.

Як приймати пірацетам при станах, що супроводжуються погіршенням пам’яті та когнітивними розладами?

Початкова добова доза становить 4,8 г протягом 1 тиж лікування. Зазвичай дозу розподіляють на 2–3 прийоми (введення). Підтримувальна доза становить 2,4 г/добу, яку розділяють на 2–3 прийоми (введення). Надалі можливе поступове зниження дози на 1,2 г на добу.

Як приймати пірацетам при кортикальній міоклонії?

Початкова добова доза зазвичай становить 7,2 г, яку протягом 3–4 днів підвищують до 24 г/добу. Добова доза розподіляється на 3–4 прийоми. Якщо терапевтичний ефект слабкий або відсутній — продовжують застосовувати препарат у тій же дозі до 7 діб. Якщо за цей період не отримано бажаного терапевтичного ефекту, лікування пірацетамом слід припинити та призначити інші антиміоклонічні засоби. При досягненні необхідного терапевтичного ефекту продовжують терапію до зникнення симптомів захворювання. Для запобігання погіршенню стану хворих не можна різко припиняти застосування препарату. Необхідно поступово знижувати дозу на 1–2 г кожні 2 дні (кожні 3–4 дні у разі синдрому Ланца — Адамса). При застосуванні під час лікування інших антиміоклонічних засобів дозу пірацетаму не знижують, але, залежно від клінічної картини, доза інших препаратів може знижуватися, якщо це можливо. Хворим із гострими спонтанними нападами необхідно кожні 6 міс призначати повторні курси лікування препаратом, коригуючи при цьому дозу залежно від стану пацієнта, до зникнення або зменшення проявів хвороби.

Як приймати пірацетам при психоорганічному синдромі?

Добова доза пірацетаму, що рекомендується, становить 2,4–4,8 г. Зазвичай її розподіляють на 2–3 прийоми.

Як довго можна приймати пірацетам?

Пірацетам можна приймати курсом у гострий період захворювання, а також тривалий час (6 міс і більше) при хронічних захворюваннях церебральних судин. Тривалість лікування та вибір індивідуальної дози залежать від тяжкості стану хворого та швидкості зворотної динаміки клінічної картини захворювання.

Як приймати пірацетам при запамороченні та пов’язаних із ним порушеннях рівноваги?

Рекомендована добова доза пірацетаму становить 2,4–4,8 г. Зазвичай дозу розподіляють на 2–3 прийоми.

Як застосовувати пірацетам при серповидно-клітинній анемії?

Дорослим та дітям віком старше 3 років пірацетам призначають для зменшення проявів вазооклюзійного кризу. Препарат призначають у дозі 300 мг/кг маси тіла. Добову дозу рекомендується розподіляти на 4 прийоми.

Як застосовувати пірацетам при дизлексії?

При дизлексії пірацетам зазвичай застосовують у дітей віком старше 8 років. Добова доза становить, як правило, 3,2 г, які розподіляють на 2 прийоми.

Як пірацетам впливає на серце?

Пірацетам не впливає на роботу провідної системи серця. Однак, оскільки пірацетам у високих дозах пригнічує агрегацію тромбоцитів, рекомендується переглянути схему тромбопрофілактики у пацієнтів, які раніше перенесли інфаркт міокарда. Також в осіб похилого віку з ішемічними захворюваннями серця можуть посилюватися симптоми коронарної недостатності. При цьому слід або знизити дозу, або взагалі припинити прийом пірацетаму.

Чи можна приймати пірацетам на ніч?

Пірацетам не є снодійним чи седативним препаратом, тому недоцільно приймати його при порушеннях сну. Індивідуальними реакціями на пірацетам може бути сонливість або, навпаки, підвищена збудливість. Ці реакції слід враховувати, якщо препарат приймають перед сном.

Які побічні ефекти можуть спостерігатися під час прийому пірацетаму?

Зазвичай пірацетам добре переноситься. Окрім випадків індивідуальної непереносимості (наприклад алергічних реакцій), найчастіше спостерігаються побічні ефекти з боку нервової системи. До них належать головний біль, безсоння або, навпаки, незвичайна сонливість, тремор.

Кому протипоказаний пірацетам?

Пірацетам протипоказаний при:

• термінальній стадії ниркової недостатності (оскільки препарат на 90% виводиться нирками);
• гострому порушенні мозкового кровообігу (геморагічний інсульт);
• хореї Гентінгтона.

Що краще — пірацетам чи цинаризин?

Пірацетам — ноотропний препарат, який покращує метаболічні процеси в нервових клітинах за їх недостатнього кровопостачання.

Цинаризин пригнічує скорочення клітин гладких васкулярних м’язів шляхом блокування кальцієвих каналів. Додатково до прямого кальцієвого антагонізму цинаризин знижує скорочувальну дію вазоактивних речовин, таких як норепінефрин та серотонін, шляхом блокування контрольованих ними рецепторів кальцієвих каналів. Блокування надходження кальцію в клітини залежить від різновиду тканини, результатом чого є антивазоконстрикторна дія без впливу на артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень. Цинаризин може надалі покращувати недостатню мікроциркуляцію шляхом підвищення еластичності мембрани еритроцитів та зниження в’язкості крові. Таким чином, цинаризин покращує кровопостачання нервової системи.

Пірацетам і цинаризин доповнюють один одного, оскільки впливають на різні ланки одного й того ж патологічного процесу. Зазвичай не розглядають, який з препаратів є кращим, а застосовують їх у комбінації.

Як приймати одночасно пірацетам та цинаризин?

Зазвичай при одночасному застосуванні препарати приймають у дозі 400 мг пірацетаму/25 мг цинаризину 3 рази на добу. Можна приймати два окремі лікарські засоби або готову комбінацію діючих речовин, яка представлена на фармацевтичному ринку під різними торговими назвами.

Чи можна приймати гліцин та пірацетам?

Гліцин та пірацетам можна приймати одночасно — ці препарати добре поєднуються. Однак доцільність прийому такої комбінації слід узгоджувати з лікарем.

Пірацетам (Piracetam) Лікарські препарати

Пірацетам — один з найбільш часто призначуваних препаратів нейропротекторної дії (Мельников В.С., 2009), який застосовується як для амбулаторного лікування, так і в інтенсивній терапії.

Пірацетам: історія, клінічні ефекти

Пірацетам як діюча речовина був синтезований у Бельгії у 1963 р. Він дав назву цілому класу препаратів — ноотропи (Заваденко Н.Н., 2008).
Пірацетам за своєю хімічною структурою є 2-оксо-піролідин-ацетамідом (Фармацевтична енциклопедія), циклічним похідним ГАМК — нейромедіатора ЦНС гальмуючої дії. Препарат чинить багатогранну дію: активує окиснювально-відновлювальні процеси та енергетичний метаболізм, підвищує пластичність мозкової тканини, що пов’язано з підвищенням чутливості до нейротрансмітерів (Усенко Л.В., 2011), модулює швидкість поширення збудження, покращує синаптичну провідність у неокортикальних структурах та в цілому взаємодію між півкулями головного мозку (інструкція МОЗ України). Механізм дії пов’язаний з:

• модулюванням нейрональної активності;
• стимуляцією холінергічної, норадренергічної, дофамінергічної та серотонінергічної синаптичної передачі;
• посиленням окиснення глюкози та зниженням утворення лактату — стимулює пентозо-фосфатний шунт;
• підвищенням рівня АТФ у головному мозку;
• підвищенням синтезу ліпідів нейрональних мембран — мембраностабілізуючий ефект;
• зміною частоти та характеру спонтанної активності нейронів соматосенсорної кори та гіпокампу, підвищенням здатності нервових клітин до тривалішого підтримання посттетанічної потенціації;
• активацією синтезу ДНК головного мозку;
• підвищенням швидкості обороту макромолекул інформаційного призначення.

Таким чином, препарат впливає на процеси лівопівкульної обробки інформації, оптимізує процеси міжпівкульної взаємодії та підвищує ефективність засвоєння вербального матеріалу (Заваденко Н.Н., 2008).
Окрім того, пірацетам пригнічує вазоспазм, інгібує агрегацію тромбоцитів, знижує адгезію формених елементів крові до ендотеліальної стінки та в цілому підвищує плинність клітинних мембран за рахунок зв’язування з полярною головкою мембранних фосфоліпідів (Воробьева О.В., 2019).

Пірацетам: застосування в неврології

Рекомендовано включати пірацетам у схеми комплексної консервативної терапії транзиторних ішемічних атак — гострих порушень мозкового кровообігу, при яких порушення функцій головного мозку носять короткочасний (до 24 год) та зворотний характер (Колоколов О.В., 2012).
Пірацетам та цинаризин — класична комбінація для лікування дисциркуляторної енцефалопатії. Така терапія сприяє покращенню пам’яті, здатності до навчання та концентрації уваги, регулює швидкість поширення збудження у різних відділах ЦНС та в цілому стимулює інтелектуальну працездатність (Товажнянская Е.Л., 2017). Оскільки препарат впливає на мозкову мікроциркуляцію, він сприяє регресу легких та помірних когнітивних порушень у пацієнтів, у яких АГ чи церебральний атеросклероз призвели до хронічної цереброваскулярної недостатності (Яхно Н.Н., 2012).
Терапія пірацетамом вважається ефективним методом лікування дислексії у дитячому віці. У результаті подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень встановлено, що препарат сприяє покращенню швидкості та точності читання, якості писання, підвищенню показників слухо-мовної пам’яті. Застосування препарату в дозі 100 мг/кг маси тіла сприяє зниженню показників дислексії у 56% дітей (Заваденко Н.Н., 2008). Після курсу терапії у пацієнтів зростає швидкість та точність читання, зменшується кількість помилок при писанні під диктовку, покращується здобуття навичок автоматизації (швидкий пошук та вилучення слів з довгострокової пам’яті) та фонологічних навичок (Заваденко Н.Н., 2008).
Пірацетам у комбінації з цинаризином доцільно застосовувати для лікування медикаментозного паркінсонізму. Ця форма вторинного паркінсонізму є найбільш поширеною та розвивається на фоні прийому таких препаратів, як деякі антипсихотичні засоби (клозапін, арипіпразол), блокатори D₂-рецепторів (наприклад галоперидол), центральні симпатолітики (метоклопрамід), протиепілептичні препарати, імуносупресант циклоспорин, статини, антидепресанти, протиаритмічні препарати (зокрема аміодарон). У результаті досліджень на тваринах достовірно встановлено, що застосування пірацетаму сприяє підвищенню дофамінергічної активності підкоркових структур, що проявляється зменшенням вираженості рухових порушень при токсично-індукованому паркінсонізмі (Нодель М.Р., 2015).
Для лікування неврастенії рекомендовано поєднане застосування пірацетаму з вітамінами групи В. У результаті пілотного клінічного дослідження встановлено, що включення у схему лікування полівітамінного комплексу сприяє зменшенню вираженості таких побічних ефектів пірацетаму, як тривожність, дратівливість, складність засинання та ін. При цьому відмічається зменшення вираженості таких проявів неврастенічного синдрому, як слабкість, психічна загальмованість та втома (Добрушина О.Р., 2016).
Передбачається, що пірацетам впливає на такі стовбурові структури, як вестибулярні та окорухові ядра — центральні механізми підтримки рівноваги. Таким чином, препарат у високих дозах (2,4–4,8 г/добу) у поєднанні з вестибулярною гімнастикою застосовують для лікування центральних вестибулярних розладів, які проявляються нестійкістю та запамороченням (Косивцова О.В., 2012).
Пірацетам входить у комплекс препаратів, які застосовуються для усунення алкогольної абстиненції. Він сприяє усуненню головного болю, зменшує запаморочення, вираженість цереброваскулярних розладів, а в постабстинентний період знижує сонливість та апатію (Потупчик Т., 2018).

Пірацетам: застосування в офтальмології

Пірацетам у формі р-ну для ін’єкцій (рекомендована концентрація 10%) вводиться у ретробульбарний простір для лікування атрофії зорового нерва. Окрім того, пірацетам застосовується системно в/в крапельно. Однак такий підхід ефективний тільки на початкових стадіях, поки не розвинулися значні атрофічні зміни у зоровому нерві (Березников А.И., 2012).

Пірацетам: особливості застосування в анестезіології та інтенсивній терапії

При проведенні оперативних втручань із загальним наркозом слід враховувати, що пірацетам, як і низка інших препаратів, підвищує ризик післяопераційного делірію. Якщо пацієнт регулярно приймає пірацетам, наприклад при синдромі старечої астенії, перед оперативним втручанням слід повністю відмінити його прийом чи знизити дозу (Кудрявцев О.И., 2020).
У той же час існує рекомендація застосовувати пірацетам поєднано з тіотриазоліном в/в у післяопераційний період (починаючи з перших хвилин після закінчення операції) для зниження когнітивної дисфункції, викликаної застосуванням неінгаляційних анестетиків (Усенко Л.В., 2011), або пірацетам поєднано з цераксоном за 15 хв до закінчення анестезії (терапія продовжується до 10 днів) (Сафарова Е.Р., 2013).
Пірацетам у поєднанні з метформіном застосовується для корекції когнітивних порушень, що виникають при хронічній гіперглікемії. В експерименті на щурах підтверджено, що ці препарати взаємно потенціюють ноотропну активність один одного, обмежують прояви ультраструктурних деструктивних змін у нейронах, покращують стан мікроциркуляторного русла (Левых А.Э., 2020).
Пірацетам у поєднанні з тіотриазоліном може застосовуватися у гострий період черепно-мозкової травми. Така комбінація має мембраностимулюючі, нейропротекторні та антиапоптозні властивості, не сприяє розвитку лактат-ацидозу в зоні ураження. Взаємне потенціювання ефектів дозволяє знизити дозу лікарських засобів та уникнути таких побічних ефектів, як порушення сну, збудливість та нервозність (Халимова А.А., 2012).
Пірацетам входить у схему лікування постреанімаційного синдрому — комплексу розладів, який розвивається у процесі клінічної смерті. При цьому синдромі розвивається енцефалопатія змішаного генезу, яка пов’язана з порушеннями перфузії, метаболізму та ауторегуляції ЦНС (Зубарев К., 2011).

Пірацетам: застосування в акушерстві, гінекології та неонатології

У літературі можна знайти інформацію, що пірацетам може застосовуватися в акушерській практиці для лікування фето-плацентарної недостатності. Препарат проникає через гематоплацентарний бар’єр та чинить антигіпоксичну дію на плід — покращує кровообіг та обмінні процеси в головному мозку. У результаті підвищується стійкість ЦНС до впливу гіпоксії та різних токсичних факторів. Також під впливом пірацетаму гальмується агрегація тромбоцитів, знижується адгезія еритроцитів та відновлюється еластичність мембран (Щостак В.А., 2016). У статтях окремих авторів є інформація, що препарат чинить виражений терапевтичний антигіпоксичний ефект, так що при внутрішньоутробній гіпоксії препарат вводять як у період вагітності (у дозі 50–100 мг/кг маси тіла), так і в процесі пологів (у дозі 100 або 200 мг/кг маси тіла) (Колесникова Т.А., 2006). Також можна знайти інформацію, що пірацетам входить до складу комплексної терапії новонароджених, у яких відмічається перинатальне пошкодження ЦНС ішемічно-гіпоксичної етіології (Панамарева А.И., 2007). Однак таке застосування пірацетаму носить характер індивідуальних напрацювань, оскільки в інструкції МОЗ України не рекомендовано застосовувати пірацетам у період вагітності, а також у дітей.

Пірацетам: висновки

Пірацетам — перший препарат з групи ноотропів (Clarke Z., 2007), що популярний і сьогодні. Він широко застосовується для лікування когнітивних порушень різного генезу, а також для захисту ЦНС від гіпоксичного та токсичного ураження в різних клінічних ситуаціях.