З білками плазми крові зв'язується понад 90 %. Метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів – нортриптиліну та динітротриптиліну. Період напіввиведення становить приблизно 17-30 годин, іноді більше. Виводиться переважно у вигляді метаболітів з сечею.
Звичайно напочатку лікування препарат призначають по 25-50 мг перед сном, а потім, залежно від клінічного ефекту і переносності, дозу поступово збільшують протягом 5-6днів до 150-200 мг/добу, причому більшу частину добової дози приймають на ніч.
Амітриптилін має тимолептичну дію, і при тривожно-депресивних станах зменшує тривогу, збудження та прояви депресії. Препарат має також виражену м-холінолітичну дію та значний седативний ефект.
Завдяки своїй седативній дії амітриптилін має особливе значення у терапії при депресіях, що супроводжуються тривогою, збудженням, занепокоєнням і порушеннями сну. Антидепресивний та анальгетичний ефекти зазвичай розвивається через 2–4 тижні терапії, седативний ефект при цьому не знижується.
Лікарі радять не призначати більшість препаратів, що належать до групи СІЗЗС, дітям до 18 років і рекомендують когнітивну терапію, яка вчить пацієнтів змінити моделі поведінки, як терапії першої лінії для легкої і помірної депресії.
Дорослі. Рекомендовані дози — 25–75 мг на добу, увечері. Дози вище 100 мг слід застосовувати з обережністю. Початкова доза становить 25 мг, яку приймають ввечері.
Амітриптилін є третинним аміном, посідає центральне місце серед трициклічних антидепресантів, оскільки він приблизно однаково активний in vivo як інгібітор захоплення серотоніну і …